İnhalasyon yoluyla kullanılan kısa etkili ß₂-agonist ilaçlar astımlı hastalarda yaygın olarak kullanılan, rahatlatıcı ilaçların en önemlisidir. Bronş düz kaslarında hızla gevşeme yaparak hava yollarında genişlemeye ve hastanın rahatlamasına neden olurlar.

ß₂-agonist ilaçlar kısa ve uzun etkili olarak sınıflandırılmaktadır. Kısa etkili olanlarda etkisi 3-4 saat sürerken, uzun etkili olanlarda bronş genişletici etkisi 12-24 saat devam etmektedir.

Ayrıca koruyucu olarak egzersize bağlı bronkokonstriksiyonu engellemek için de kullanılmaktadır. Egzersiz öncesi alınacak kısa etkili ß₂-agonistler ile semptomların ortaya çıkması önlenebilir.

Uzun etkili ß₂-agonist ilaçlar inhale kortikosteroidler ile kombine şekilde kullanıldığında astım kontrolü daha iyi sağlanmaktadır.

Ancak tek başına ß₂-agonist kullanılması önerilmemektedir. Hastada semptomatik olarak rahatlama sağlamasına rağmen havayollarındaki iltihabi sürece etkisi olmadığı için sorunların ertelenmesine yani maskelenmesine neden olurlar. Bu durum daha ciddi astım bulgularının ortaya çıkmasına neden olur. Oysa astımın temel tedavisi havayollarındaki iltihabi sürece yönelik olmalıdır. O nedenle mutlaka kortikosteroid gibi anti inflamatuvar ilaçlar ile birlikte kullanılmalıdır.

Kısa etkili diğer bir bronş genişletici diğer ilaç ipratropium bromide, kısa etkili ß₂-agonist ilaçlarla birlikte acil servislerde astımlı hastalarda kullanılmaktadır. Çoğu zaman kısa etkili ß₂-agonistler ile tedavide yetersiz kalındığında, hastanın kalp hızının çok yüksek (taşikardi) olduğu durumlarda kullanılmaktadır.